#1
Publicado: Mar Jul 13, 2004 6:42 pm
TEGASEROD
Preguntas y Respuestas
¿Qué es el tegaserod?
El tegaserod es un fármaco nuevo en desarrollo. Es un representante de una nueva clase de compuestos químicos, los índoles de aminoguanidina, sintetizados para actuar sobre un subtipo específico de los receptores de la serotonina (5-HT), el 5-HT4, y modificarlo.
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¿En qué campo se desarrolla actualmente el tegaserod?
Los receptores 5-HT4 cumplen una función fundamental en la fisiología (por lo menos la motilidad y la secreción) del tubo digestivo, actualmente el tegaserod se desarrolla como un tratamiento para el Síndrome del Intestino Irritable (SII) con estreñimiento como síntoma predominante.
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¿En qué punto del desarrollo se encuentra actualmente el tegaserod?
Después de haber concluido satisfactoriamente los ensayos clínicos de fase III, el tegaserod se encuentra actualmente en proceso de registro en la Agencia Europea del Medicamento.
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¿Por qué se dedica tanto tiempo tratando de desarrollar un tratamiento farmacológico para el SII?
Ahora, más que nunca, el conocimiento de las enfermedades gastrointestinales funcionales avanza a pasos agigantados. Publicaciones recientes han revelado que los enfermos afectados por el SII tienen una motilidad gastrointestinal anormal (función intestinal alterada) y un aumento de la sensibilidad visceral. También se ha observado que los receptores 5-HT4 desempeñan un papel fundamental en la modulación de las funciones gastrointestinales y pueden participar en el control de la percepción del dolor del intestino. Con un agonista parcial de los receptores 5-HT4esperamos ofrecer un tratamiento que pueda disminuir la sensibilidad visceral y normalizar la función intestinal alterada que aflige a los enfermos con el síndrome del intestino irritable.
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¿Cuáles serán las indicaciones de tegaserod?
Está previsto que el tegaserod estará indicado para el tratamiento del dolor y el malestar abdominal, la distensión y la función intestinal alterada en pacientes con Síndrome del Intestino Irritable (SII) cuyos síntomas principales son dolor/malestar y estreñimiento. El tegaserod alivia eficazmente el dolor y las molestias abdominales y normaliza la función intestinal alterada.
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¿Cuáles son los principales efectos secundarios de tegaserod?
El efecto secundario más frecuente ha sido un episodio transitorio de diarrea de una duración aproximada de tres días. Se cree que es un efecto farmacodinámico exagerado que puede ser bienvenido en los pacientes que padecen un Síndrome del Intestino Irritable con predominio de estreñimiento.
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También se ha descrito que los receptores 5-HT4 están localizados en el cerebro, ¿Tegaserod produce algún efecto secundario sobre el sistema nervioso central?
Los experimentos en animales han revelado que el tegaserod no atraviesa la barrera hematoencefálica, lo que reduce al mínimo la posibilidad de efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.
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Se ha observado que otro agente procinético, la cisaprida, produce unos efectos secundarios cardíacos graves (prolongación del intervalo QT, arritmias), ¿Produce el tegaserod algún efecto secundario cardíaco?
Para tratar esta cuestión, se realizó un estudio, llevado a cabo por el profesor R.L. Wooslye en la Universidad de Georgetown de Washington DC (EE.UU.), publicado en la revista Gastroenterology (abril de 1998, vol. 114, nº 4, pág. A746). El tegaserod no produjo ninguna prolongación del intervalo QT, mientras que la cisaprida y la eritromicina (otro fármaco con propiedades gastroprocinéticas) mostraron unos efectos patentes.
A todos los enfermos que participaron en los estudios con tegaserod de fase II y en los de fase III ya concluidos, se les ha sometido a determinaciones electrocardiográficas, que han sido analizadas por cardiólogos externos y no se han observado anormalidades.
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¿Puede el tegaserod ser beneficioso en otros trastornos gastrointestinales funcionales?
Dado que los receptores 5-HT4 se encuentran a lo largo de todo el tubo digestivo, es posible que el tegaserod también pueda beneficiar a los pacientes que padecen otros trastornos de la motilidad gastrointestinal. Actualmente se están desarrollando estudios en dispepsia funcional y enfermedad por reflejo gastroesofágico.
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¿Cómo actúa el tegaserod en el Síndrome del Intestino Irritable con predominio del estreñimiento?
El tegaserod actúa periféricamente e induce una motilidad coordinada en todo el tubo digestivo. Los estudios en animales han revelado que el fármaco restableció/normalizó la motilidad alterada, por ejemplo, en el estómago y en el colon. Además, el tegaserod puede estimular la secreción intestinal alterada o debilitada, favoreciendo así la evacuación de las heces.
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¿Cómo ejerce el tegaserod sus efectos sobre la secreción de ácido gástrico?
Los estudios en animales no revelaron ningún efecto inhibitorio sobre la secreción de ácido gástrico.
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¿Ejerce el tegaserod algún efecto directo contra el dolor (antinociceptivo) en los pacientes que padecen el Síndrome del Intestino Irritable?
El potencial de efectos analgésicos (o modulación de la percepción del dolor) es objeto de investigaciones científicas en marcha. Los receptores que son el objetivo del tegaserod (subtipo 5-HT4) están presentes en las neuronas sensitivas del tubo digestivo, pero su función no ha sido aclarada todavía.
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¿Cuál es la diferencia entre los agentes procinéticos comercializados y el tegaserod?
El tegaserod actúa muy selectivamente sobre los receptores 5-HT4 y carece de propiedades antidopaminérgicas y bloqueantes de los receptores 5-HT4 (inhibición de la motilidad posprandial del colon y de la secreción intestinal). Es el primer representante de esta nueva clase terapéutica de compuestos selectivos.
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¿Qué quiere decir agonista "parcial"?
Significa que, dependiendo de las condiciones pato-fisiológicas del fármaco, puede estimular (p. ej., condiciones de hipomotilidad) o reducir (p. ej., condiciones de hipermotilidad) las funciones gastrointestinales. Por lo tanto, el tegaserod tiene el potencial de normalizar las funciones gastrointestinales en los pacientes que padecen el Síndrome del Intestino Irritable.
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¿Pierde el fármaco eficacia durante el tratamiento prolongado?
Los datos clínicos de fase III no han revelado una pérdida de la eficacia durante el tratamiento de doce semanas en lo que se refiere al estreñimiento y/o al dolor/molestias abdominales.
Preguntas y Respuestas
¿Qué es el tegaserod?
El tegaserod es un fármaco nuevo en desarrollo. Es un representante de una nueva clase de compuestos químicos, los índoles de aminoguanidina, sintetizados para actuar sobre un subtipo específico de los receptores de la serotonina (5-HT), el 5-HT4, y modificarlo.
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¿En qué campo se desarrolla actualmente el tegaserod?
Los receptores 5-HT4 cumplen una función fundamental en la fisiología (por lo menos la motilidad y la secreción) del tubo digestivo, actualmente el tegaserod se desarrolla como un tratamiento para el Síndrome del Intestino Irritable (SII) con estreñimiento como síntoma predominante.
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¿En qué punto del desarrollo se encuentra actualmente el tegaserod?
Después de haber concluido satisfactoriamente los ensayos clínicos de fase III, el tegaserod se encuentra actualmente en proceso de registro en la Agencia Europea del Medicamento.
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¿Por qué se dedica tanto tiempo tratando de desarrollar un tratamiento farmacológico para el SII?
Ahora, más que nunca, el conocimiento de las enfermedades gastrointestinales funcionales avanza a pasos agigantados. Publicaciones recientes han revelado que los enfermos afectados por el SII tienen una motilidad gastrointestinal anormal (función intestinal alterada) y un aumento de la sensibilidad visceral. También se ha observado que los receptores 5-HT4 desempeñan un papel fundamental en la modulación de las funciones gastrointestinales y pueden participar en el control de la percepción del dolor del intestino. Con un agonista parcial de los receptores 5-HT4esperamos ofrecer un tratamiento que pueda disminuir la sensibilidad visceral y normalizar la función intestinal alterada que aflige a los enfermos con el síndrome del intestino irritable.
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¿Cuáles serán las indicaciones de tegaserod?
Está previsto que el tegaserod estará indicado para el tratamiento del dolor y el malestar abdominal, la distensión y la función intestinal alterada en pacientes con Síndrome del Intestino Irritable (SII) cuyos síntomas principales son dolor/malestar y estreñimiento. El tegaserod alivia eficazmente el dolor y las molestias abdominales y normaliza la función intestinal alterada.
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¿Cuáles son los principales efectos secundarios de tegaserod?
El efecto secundario más frecuente ha sido un episodio transitorio de diarrea de una duración aproximada de tres días. Se cree que es un efecto farmacodinámico exagerado que puede ser bienvenido en los pacientes que padecen un Síndrome del Intestino Irritable con predominio de estreñimiento.
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También se ha descrito que los receptores 5-HT4 están localizados en el cerebro, ¿Tegaserod produce algún efecto secundario sobre el sistema nervioso central?
Los experimentos en animales han revelado que el tegaserod no atraviesa la barrera hematoencefálica, lo que reduce al mínimo la posibilidad de efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.
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Se ha observado que otro agente procinético, la cisaprida, produce unos efectos secundarios cardíacos graves (prolongación del intervalo QT, arritmias), ¿Produce el tegaserod algún efecto secundario cardíaco?
Para tratar esta cuestión, se realizó un estudio, llevado a cabo por el profesor R.L. Wooslye en la Universidad de Georgetown de Washington DC (EE.UU.), publicado en la revista Gastroenterology (abril de 1998, vol. 114, nº 4, pág. A746). El tegaserod no produjo ninguna prolongación del intervalo QT, mientras que la cisaprida y la eritromicina (otro fármaco con propiedades gastroprocinéticas) mostraron unos efectos patentes.
A todos los enfermos que participaron en los estudios con tegaserod de fase II y en los de fase III ya concluidos, se les ha sometido a determinaciones electrocardiográficas, que han sido analizadas por cardiólogos externos y no se han observado anormalidades.
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¿Puede el tegaserod ser beneficioso en otros trastornos gastrointestinales funcionales?
Dado que los receptores 5-HT4 se encuentran a lo largo de todo el tubo digestivo, es posible que el tegaserod también pueda beneficiar a los pacientes que padecen otros trastornos de la motilidad gastrointestinal. Actualmente se están desarrollando estudios en dispepsia funcional y enfermedad por reflejo gastroesofágico.
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¿Cómo actúa el tegaserod en el Síndrome del Intestino Irritable con predominio del estreñimiento?
El tegaserod actúa periféricamente e induce una motilidad coordinada en todo el tubo digestivo. Los estudios en animales han revelado que el fármaco restableció/normalizó la motilidad alterada, por ejemplo, en el estómago y en el colon. Además, el tegaserod puede estimular la secreción intestinal alterada o debilitada, favoreciendo así la evacuación de las heces.
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¿Cómo ejerce el tegaserod sus efectos sobre la secreción de ácido gástrico?
Los estudios en animales no revelaron ningún efecto inhibitorio sobre la secreción de ácido gástrico.
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¿Ejerce el tegaserod algún efecto directo contra el dolor (antinociceptivo) en los pacientes que padecen el Síndrome del Intestino Irritable?
El potencial de efectos analgésicos (o modulación de la percepción del dolor) es objeto de investigaciones científicas en marcha. Los receptores que son el objetivo del tegaserod (subtipo 5-HT4) están presentes en las neuronas sensitivas del tubo digestivo, pero su función no ha sido aclarada todavía.
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¿Cuál es la diferencia entre los agentes procinéticos comercializados y el tegaserod?
El tegaserod actúa muy selectivamente sobre los receptores 5-HT4 y carece de propiedades antidopaminérgicas y bloqueantes de los receptores 5-HT4 (inhibición de la motilidad posprandial del colon y de la secreción intestinal). Es el primer representante de esta nueva clase terapéutica de compuestos selectivos.
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¿Qué quiere decir agonista "parcial"?
Significa que, dependiendo de las condiciones pato-fisiológicas del fármaco, puede estimular (p. ej., condiciones de hipomotilidad) o reducir (p. ej., condiciones de hipermotilidad) las funciones gastrointestinales. Por lo tanto, el tegaserod tiene el potencial de normalizar las funciones gastrointestinales en los pacientes que padecen el Síndrome del Intestino Irritable.
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¿Pierde el fármaco eficacia durante el tratamiento prolongado?
Los datos clínicos de fase III no han revelado una pérdida de la eficacia durante el tratamiento de doce semanas en lo que se refiere al estreñimiento y/o al dolor/molestias abdominales.